Fenobarbital

Fenobarbitalul este un medicament din clasa barbituricelor, cu efect deprimant asupra sistemului nervos central. Este folosit mai ales ca anticonvulsivant, adică medicament care previne sau controlează crizele epileptice. Poate avea și efect sedativ, hipnotic și anxiolitic, dar utilizarea lui pentru insomnie sau anxietate este mult mai limitată în prezent, din cauza riscului de sedare excesivă, dependență, toleranță și supradozaj.

Fenobarbitalul este unul dintre cele mai vechi medicamente antiepileptice încă utilizate. Rămâne important în anumite contexte clinice, inclusiv în status epilepticus, convulsii neonatale și unele forme de epilepsie, mai ales acolo unde accesul la alte antiepileptice este limitat. Organizația Mondială a Sănătății îl include pe lista medicamentelor esențiale pentru epilepsie/convulsii și pentru status epilepticus.

Încadrare farmacologică

Fenobarbitalul aparține clasei barbituricelor.

Din punct de vedere terapeutic, este încadrat ca:

• anticonvulsivant;
• antiepileptic;
• sedativ;
• hipnotic, în doze și contexte speciale;
• deprimant al sistemului nervos central.

Barbituricele au fost folosite mult în trecut ca sedative și hipnotice, dar astăzi sunt utilizate mai restrâns, deoarece pot deprima respirația, pot produce dependență și au risc crescut în supradozaj. Fenobarbitalul se menține în practica medicală mai ales pentru efectul anticonvulsivant.

Mecanism de acțiune

Fenobarbitalul acționează în principal asupra receptorilor GABA-A din sistemul nervos central.

GABA este principalul neurotransmițător inhibitor din creier. Când activitatea GABA crește, neuronii devin mai puțin excitabili, iar riscul de descărcări electrice anormale scade.

Fenobarbitalul prelungește deschiderea canalelor de clor asociate receptorilor GABA-A. Prin intrarea ionilor de clor în neuron, membrana neuronală devine mai stabilă și mai greu de activat. Astfel, se reduce excitabilitatea neuronală și se limitează propagarea crizelor convulsive.

Pe scurt, fenobarbitalul „liniștește” activitatea electrică excesivă din creier. Tocmai acest mecanism explică efectul anticonvulsivant, dar și reacțiile adverse: somnolență, amețeli, încetinirea reflexelor, confuzie și deprimare respiratorie în doze mari.

Forme farmaceutice

Fenobarbitalul poate exista sub mai multe forme, în funcție de țară și de protocolul instituției:

• comprimate;
• soluție orală;
• soluție injectabilă;
• forme pentru administrare intravenoasă sau intramusculară.

În practica spitalicească, forma injectabilă este importantă în urgențe convulsive sau când pacientul nu poate primi tratament oral. Administrarea intravenoasă se face numai în mediu medical, cu monitorizare atentă.

Indicații

Fenobarbitalul este indicat mai ales în tratamentul convulsiilor și epilepsiei.

Indicații importante:

• epilepsie;
• prevenirea crizelor convulsive;
• status epilepticus, ca opțiune terapeutică în anumite situații;
• convulsii neonatale;
• convulsii febrile recurente, rar și în contexte selectate;
• sedare preoperatorie, în unele protocoale;
• sevraj alcoolic sau sevraj la sedative, în anumite contexte clinice și sub supraveghere medicală.

În prezent, fenobarbitalul nu este de obicei prima alegere pentru toate formele de epilepsie, deoarece există antiepileptice mai moderne, cu profil de tolerabilitate mai bun. Totuși, rămâne util în anumite situații, inclusiv status epilepticus rezistent la benzodiazepine, unde poate fi considerat o alternativă eficientă, cu monitorizare și posibilă susținere ventilatorie.

Fenobarbitalul în epilepsie

Epilepsia este o afecțiune neurologică caracterizată prin crize recurente determinate de descărcări electrice anormale la nivel cerebral. Fenobarbitalul reduce excitabilitatea neuronală și ajută la prevenirea apariției crizelor.

Poate fi folosit în unele crize tonico-clonice generalizate și în alte tipuri de crize, în funcție de indicația neurologului.

Un aspect important: tratamentul antiepileptic nu se întrerupe brusc. Oprirea bruscă a fenobarbitalului poate declanșa crize severe, inclusiv status epilepticus. Reducerea dozei se face treptat, numai la indicația medicului.

Fenobarbitalul în status epilepticus

Status epilepticus este o urgență neurologică. Practic, este o criză convulsivă prelungită sau o succesiune de crize fără revenirea completă a stării de conștiență între ele. Necesită intervenție rapidă, deoarece poate produce hipoxie, acidoză, hipertermie, leziuni neuronale și deces.

În multe protocoale, prima linie de tratament este reprezentată de benzodiazepine, cum ar fi diazepam, lorazepam sau midazolam. Dacă acestea nu controlează criza, se folosesc medicamente antiepileptice de linia a doua, iar fenobarbitalul poate fi una dintre opțiuni.

În status epilepticus, administrarea fenobarbitalului necesită monitorizare respiratorie și hemodinamică, deoarece poate produce sedare profundă, hipotensiune și deprimare respiratorie. Pacientul poate necesita oxigenoterapie, protecția căilor aeriene și chiar ventilație asistată.

Administrare

Fenobarbitalul se administrează numai conform prescripției medicale.

Administrarea poate fi:

orală, pentru tratament de întreținere;

intravenoasă, în urgențe sau când pacientul nu poate primi oral;

intramusculară, în unele situații, conform protocolului.

Doza depinde de vârstă, greutate, indicație, funcția hepatică, funcția renală, tratamentele asociate și concentrația plasmatică dorită.

Administrarea intravenoasă trebuie făcută lent și sub supraveghere. Administrarea rapidă poate favoriza hipotensiunea, deprimarea respiratorie și sedarea excesivă. Preparatul injectabil nu trebuie administrat intraarterial sau subcutanat.

Farmacocinetică

Fenobarbitalul are durată lungă de acțiune. Asta înseamnă că rămâne mult timp în organism, iar efectul lui poate persista.

Este metabolizat în principal hepatic și se elimină parțial renal. Pentru că are timp de înjumătățire lung, acumularea este posibilă, mai ales la pacienți vârstnici, cu boli hepatice, cu insuficiență renală sau la cei care primesc mai multe medicamente sedative.

Fenobarbitalul este și inductor enzimatic hepatic. Asta înseamnă că poate accelera metabolizarea altor medicamente, reducându-le efectul. Acest lucru este foarte important în practică, mai ales la pacientele care iau contraceptive orale sau la pacienții tratați cu anticoagulante, corticosteroizi, alte antiepileptice sau medicamente metabolizate hepatic.

Reacții adverse

Fenobarbitalul poate produce reacții adverse prin deprimarea sistemului nervos central.

Reacții adverse frecvente:

• somnolență;
• sedare;
• amețeli;
• cefalee;
• oboseală;
• ataxie, adică tulburări de coordonare;
• nistagmus;
• încetinirea reflexelor;
• tulburări de concentrare;
• confuzie, mai ales la vârstnici;
• greață;
• vărsături.

La copii poate apărea uneori reacție paradoxală, cu agitație, iritabilitate sau hiperactivitate, nu doar sedare. Acest lucru este important, pentru că familia poate interpreta greșit reacția copilului.

Reacții adverse importante clinic:

• deprimare respiratorie;
• hipotensiune, mai ales la administrare intravenoasă;
• depresie;
• tulburări cognitive;
• dependență;
• toleranță;
• sindrom de sevraj la oprire bruscă;
• erupții cutanate;
• reacții alergice;
• anemie megaloblastică, rar;
• osteopenie/osteoporoză la tratament cronic;
• risc de căderi la vârstnici.

Barbituricele sunt deprimante respiratorii, iar intensitatea deprimării respiratorii depinde de doză. În doze mari sau în asociere cu alte sedative, riscul crește.

Contraindicații

Fenobarbitalul este contraindicat sau trebuie evitat în anumite situații.

Contraindicații importante:

• hipersensibilitate la fenobarbital sau alte barbiturice;
• porfirie acută intermitentă sau istoric de porfirie;
• insuficiență hepatică severă;
• deprimare respiratorie severă;
• istoric de dependență de sedative-hipnotice;
• intoxicație acută cu alcool, opioide, benzodiazepine sau alte deprimante ale sistemului nervos central;
• administrare intraarterială sau subcutanată pentru forma injectabilă.

În sarcină și alăptare, fenobarbitalul necesită evaluare atentă de către medic. Nu se decide oprirea tratamentului de către pacientă, deoarece crizele convulsive necontrolate pot fi periculoase. Decizia se ia individual, prin raport risc-beneficiu.

Precauții

Fenobarbitalul se administrează cu prudență la:

• vârstnici;
• copii;
• pacienți cu insuficiență hepatică;
• pacienți cu insuficiență renală;
• pacienți cu boli respiratorii cronice;
• pacienți cu apnee în somn;
• pacienți cu depresie;
• pacienți cu risc suicidar;
• pacienți cu istoric de abuz de alcool sau medicamente;
• pacienți care primesc opioide, benzodiazepine, antipsihotice, antihistaminice sedative sau alcool.

Asocierea fenobarbitalului cu opioide este deosebit de importantă, deoarece poate produce sedare profundă, deprimare respiratorie, comă și deces. Eticheta FDA pentru produse cu fenobarbital avertizează asupra riscului de sedare profundă și deprimare respiratorie la asocierea cu opioide. (FDA Access Data)

Interacțiuni medicamentoase

Fenobarbitalul are multe interacțiuni, pentru că deprimă sistemul nervos central și induce enzimele hepatice.

Interacțiuni importante:

• opioide: cresc riscul de deprimare respiratorie, comă și deces;
• benzodiazepine: cresc sedarea și deprimarea respiratorie;
• alcool: crește efectul sedativ și riscul de supradozaj;
• antihistaminice sedative: cresc somnolența;
• antipsihotice: pot accentua sedarea;
• antidepresive: pot apărea interacțiuni farmacodinamice și farmacocinetice;
• anticoagulante orale: fenobarbitalul poate reduce efectul unor anticoagulante prin inducție enzimatică;
• contraceptive orale: poate reduce eficiența contraceptivelor hormonale;
• corticosteroizi: poate reduce efectul acestora;
• alte antiepileptice: pot apărea modificări ale concentrațiilor plasmatice.

Pentru elevi și studenți, ideea-cheie este aceasta: fenobarbitalul poate face alte medicamente să fie metabolizate mai repede, deci unele tratamente pot deveni mai puțin eficiente.

Fenobarbitalul și dependența

Fenobarbitalul poate produce toleranță și dependență.

Toleranța înseamnă că organismul se obișnuiește cu medicamentul și efectul devine mai slab la aceeași doză. Dependența înseamnă că organismul ajunge să aibă nevoie de substanță pentru a funcționa normal.

Oprirea bruscă poate produce sevraj. Sevrajul la barbiturice poate fi sever și chiar amenințător de viață. Poate include anxietate, tremor, insomnie, agitație, convulsii și delir.

De aceea, pacientul nu trebuie să întrerupă fenobarbitalul fără recomandare medicală.

Supradozajul cu fenobarbital

Supradozajul cu fenobarbital este o urgență medicală.

Semne posibile:

• somnolență profundă;
• confuzie;
• vorbire neclară;
• ataxie;
• respirație lentă;
• hipotensiune;
• bradicardie;
• hipotermie;
• comă;
• deprimare respiratorie;
• șoc.

În forme severe, supradozajul poate duce la stop respirator, comă profundă și deces. Tratamentul se face în spital și poate include susținerea funcțiilor vitale, protecția căilor aeriene, ventilație, monitorizare, tratament de susținere și măsuri specifice în funcție de caz.

Monitorizarea pacientului

Monitorizarea este esențială, mai ales la administrarea injectabilă, la pacientul vârstnic, la pacientul cu boli respiratorii sau la cel care primește și alte deprimante ale sistemului nervos central.

Se monitorizează:

• starea de conștiență;
• nivelul de sedare;
• frecvența respiratorie;
• saturația oxigenului;
• tensiunea arterială;
• pulsul;
• temperatura;
• apariția convulsiilor;
• durata și tipul crizelor;
• reflexele;
• mersul și coordonarea;
• riscul de cădere;
• semnele de reacții alergice;
• semnele de depresie respiratorie;
• semnele de intoxicație.

La analize, în funcție de indicația medicului, pot fi urmărite:

• concentrația plasmatică de fenobarbital;
• funcția hepatică;
• funcția renală;
• hemoleucograma;
• electroliții;
• vitamina D/calciu, la tratament cronic, în anumite situații.

Rolul asistentului medical înainte de administrare

Înainte de administrarea fenobarbitalului, asistentul medical verifică:

• prescripția medicală;
• doza;
• calea de administrare;
• ora administrării;
• identitatea pacientului;
• istoricul de alergii;
• nivelul de conștiență;
• frecvența respiratorie;
• saturația oxigenului;
• tensiunea arterială;
• pulsul;
• tratamentul asociat;
• consumul recent de alcool sau sedative, dacă este cunoscut;
• riscul de cădere;
• posibilitatea sarcinii, unde este relevant;
• existența bolilor hepatice, renale sau respiratorii.

Dacă pacientul este foarte somnolent, respiră lent, are saturație scăzută, tensiune mică sau primește opioide/benzodiazepine, administrarea trebuie discutată cu medicul înainte.

Rolul asistentului medical în timpul administrării

În timpul administrării, asistentul urmărește:

• starea generală;
• respirația;
• saturația oxigenului;
• tensiunea arterială;
• pulsul;
• apariția somnolenței excesive;
• apariția reacțiilor alergice;
• apariția hipotensiunii;
• răspunsul convulsiilor la tratament.

La administrarea intravenoasă, asistentul respectă ritmul recomandat și protocolul instituției. Nu grăbește administrarea, deoarece riscul de deprimare respiratorie și hipotensiune poate crește.

Rolul asistentului medical după administrare

După administrare, se notează:

• ora administrării;
• doza;
• calea de administrare;
• răspunsul pacientului;
• nivelul de sedare;
• funcțiile vitale;
• eventualele reacții adverse;
• evoluția convulsiilor;
• măsurile aplicate;
• educația oferită pacientului/familiei.

La pacientul cu epilepsie, asistentul notează caracteristicile crizei:

• ora debutului;
• durata;
• tipul mișcărilor;
• pierderea conștienței;
• cianoză;
• incontinență;
• mușcarea limbii;
• starea postcritică;
• factorii declanșatori posibili.

Aceste informații sunt utile pentru medic și pentru ajustarea tratamentului.

Intervenții AMG la pacientul cu criză convulsivă

În timpul unei crize convulsive, scopul principal este protecția pacientului.

Asistentul medical:

• rămâne lângă pacient;
• protejează pacientul de traumatisme;
• îndepărtează obiectele periculoase din jur;
• nu introduce obiecte în gură;
• nu încearcă să oprească forțat mișcările convulsive;
• așază pacientul în poziție laterală de siguranță când este posibil;
• urmărește respirația;
• notează durata crizei;
• administrează tratamentul prescris;
• pregătește oxigenul și aspirația, dacă sunt necesare;
• anunță medicul;
• monitorizează pacientul după criză.

După criză, pacientul poate fi somnolent, confuz, dezorientat sau agitat. Este important să fie supravegheat până își revine.

Educația pacientului

Pacientul care primește fenobarbital trebuie instruit clar.

Recomandări importante:

• să ia medicamentul exact cum a fost prescris;
• să nu întrerupă tratamentul brusc;
• să nu modifice singur doza;
• să evite alcoolul;
• să nu conducă vehicule dacă este somnolent sau amețit;
• să evite activitățile periculoase până știe cum reacționează la medicament;
• să anunțe somnolența excesivă, confuzia, respirația dificilă, erupțiile cutanate sau modificările de dispoziție;
• să informeze medicul despre toate medicamentele folosite;
• să anunțe dacă ia contraceptive hormonale;
• să meargă la controalele recomandate;
• să păstreze medicamentul în siguranță, departe de copii.

Pentru familie, educația este la fel de importantă. Familia trebuie să știe ce are de făcut în timpul unei crize și când trebuie apelat serviciul de urgență.

Fenobarbitalul la vârstnici

La vârstnici, fenobarbitalul se administrează cu prudență. Aceștia sunt mai sensibili la sedare, confuzie, instabilitate la mers și căderi.

Riscuri la vârstnici:

• somnolență prelungită;
• confuzie;
• delir;
• căderi;
• fracturi;
• deprimare respiratorie;
• interacțiuni medicamentoase multiple.

Asistentul trebuie să urmărească atent orientarea temporo-spațială, mersul, reflexele, tensiunea arterială și riscul de cădere.

Fenobarbitalul la copil

La copil, fenobarbitalul poate fi folosit în anumite tipuri de convulsii, inclusiv convulsii neonatale, la indicația medicului.

Particularități:

• doza se calculează strict în funcție de greutate;
• răspunsul poate fi diferit față de adult;
• poate apărea somnolență, dar și agitație paradoxală;
• familia trebuie instruită atent;
• monitorizarea respirației este esențială în administrarea injectabilă.

Fenobarbitalul în sarcină și alăptare

Fenobarbitalul poate ridica probleme în sarcină, deoarece antiepilepticele pot avea riscuri pentru făt. Pe de altă parte, crizele epileptice necontrolate pot fi periculoase pentru mamă și făt.

De aceea, pacienta nu trebuie să oprească singură tratamentul. Orice modificare se face cu neurologul și obstetricianul.

În alăptare, fenobarbitalul poate trece în laptele matern și poate produce somnolență la sugar. Decizia se ia medical, în funcție de situație.

Greșeli frecvente în practică

Greșeli care trebuie evitate:

• administrarea fără evaluarea stării de conștiență;
• neglijarea frecvenței respiratorii;
• asocierea cu alte sedative fără monitorizare;
• administrarea rapidă intravenoasă;
• lipsa supravegherii după administrare;
• oprirea bruscă a tratamentului;
• ignorarea riscului de cădere;
• ignorarea interacțiunilor cu alcoolul, opioidele, benzodiazepinele sau contraceptivele;
• considerarea somnolenței severe ca „normală”;
• neconsemnarea crizelor convulsive.

Semne de alarmă

Medicul trebuie anunțat rapid dacă apar:

• somnolență profundă;
• respirație lentă sau dificilă;
• saturație scăzută;
• cianoză;
• hipotensiune;
• confuzie severă;
• agitație marcată;
• erupție cutanată;
• umflarea feței sau dificultăți de respirație;
• convulsii persistente;
• crize repetate;
• semne de supradozaj;
• gânduri depresive sau suicidare;
• căderi sau traumatisme.

Recapitulare

Fenobarbitalul este un barbituric cu efect anticonvulsivant, sedativ și deprimant asupra sistemului nervos central. Acționează prin potențarea efectului GABA la nivelul receptorilor GABA-A, scăzând excitabilitatea neuronală și reducând riscul de crize convulsive.

Este folosit în epilepsie, status epilepticus, convulsii neonatale și în anumite situații speciale de sedare sau sevraj. Nu se întrerupe brusc, deoarece poate produce sevraj și crize convulsive severe.

Cele mai importante reacții adverse sunt somnolența, amețelile, ataxia, confuzia, deprimarea respiratorie, hipotensiunea, dependența și riscul de supradozaj. Interacționează periculos cu alcoolul, opioidele, benzodiazepinele și alte deprimante ale sistemului nervos central.

Pentru asistentul medical, fenobarbitalul cere monitorizare atentă: respirație, saturație, tensiune arterială, puls, nivel de conștiență, sedare, apariția convulsiilor și riscul de cădere. Este un medicament util, dar nu este un medicament banal. Se administrează cu atenție, se monitorizează corect și se explică pacientului riscurile opririi bruște și ale asocierii cu alcool sau sedative.

NOU! Instalează aplicația Pagina de Nursing Plus pentru Android sau iOS  pentru acces nelimitat la tot conținutul Pagina de Nursing fără reclame, peste 16.000 de teste grilă și cursuri.

Pentru verificarea cunoștințelor, abonează-te pe Platforma Grile AMG cu peste 16.000 de Teste Grilă, cursuri și simulator examene pentru a trăi experiența unui examen https://grileamg.ro sau achiziționează cartea 1000 de Teste Grila cu explicații pentru AMG